Таблетки Жардинс 25 мг 30 шт.
Гарантия возврата денег, если товар не подойдёт
Описание
Показания
Фармакокинетика эмпаглифлозина была тщательно изучена у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Всасывание
После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, Cmax эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1,5 часа. Затем плазменная концентрация эмпаглифлозина снижается в две фазы: с быстрой фазой распределения и относительно медленной терминальной фазой.
После приема эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут среднее значение AUC в период равновесной концентрации в плазме составило 4740 нмоль ч/л, а значение Cmax — 687 нмоль/л.
Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 2 типа в целом была схожей.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.
Распределение
Кажущийся Vd в период равновесной концентрации в плазме составил приблизительно 73,8 л. После перорального приема меченого эмпаглифлозина [14C] здоровыми добровольцами связывание с белками плазмы составило 86%.
Метаболизм
Основным путем метаболизма эмпаглифлозина у людей является глюкуронирование с участием уридин 5'-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто идентифицируемыми метаболитами эмпаглифлозина являются 3 глюкуроновых конъюгата (2-O, 3-O и 6-O глюкуронид). Системный эффект каждого метаболита невелик (менее 10% от общего эффекта эмпаглифлозина).
Выведение
T1/2 составил приблизительно 12,4 часа. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут Css в плазме крови достигалась после пятой дозы. После перорального приема [14C]-меченого эмпаглифлозина у здоровых добровольцев примерно 96% дозы выводилось (41% кишечником, 54% почками). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Только половина меченого препарата выводилась в неизмененном виде почками.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек. У пациентов с легкой (60 <= СКФ < 90 мл/мин/1,73 м2), умеренной (30 <= СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) и тяжелой (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) степенью тяжести почечной недостаточности и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличились примерно на 18%, 20%, 66% и 48% соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности плазменная Cmax эмпаглифлозина была аналогична таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с легкой и тяжелой почечной недостаточностью плазменная Cmax эмпаглифлозина была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина снижался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению экспозиции препарата.
Нарушение функции печени. У пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью (классификация Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличились примерно на 23
Свойства товара
- Категория: Осложнения диабета
- Бренд: Роттендорф Фарма ГмбХ
- Условия отпуска: По рецепту
- Тип: Лекарственное средство рецептурное
- Страна-изготовитель: Германия